苯二氮卓类

苯二氮卓（Benzodiazepines，BZ/BDZ），主要经肝药酶代谢，经肾排泄

临床作用

  1. 小剂量抗焦虑，首选药，常用地西泮、三唑仑
  2. 剂量增加引起镇静催眠作用，抑制轻干扰少依赖小有拮抗反跳轻
  3. 抗惊厥，尤以地西泮、咪达唑仑、三唑仑，辅助治疗惊厥
  4. 癫痫持续状态首选iv地西泮，其他类型癫痫硝西泮、氯硝西泮
  5. 中枢性肌松缓解肌肉痉挛，效果弱于骨骼松弛药
  6. 血压下降，与剂量和途径有关，HTN、焦虑、低容量、HF降压效果显著慎用
  7. 心力影响小，频率轻度增加，降低耗氧量，有利于心功能不全和冠心病
  8. 呼吸抑制轻，静脉注射较快较大时可产生一次性呼吸暂停，COPD慎用

麻醉作用

  1. 麻醉前给药，消除焦虑、产生遗忘、降低代谢、预防局麻药毒性反应
  2. 部位麻醉辅助用药，镇静遗忘，预防局麻药毒性反应
  3. 全麻诱导，主要适用心血管功能较差患者
  4. 复合全麻组成部分，增强全麻药作用，减少全麻药用量，预防不良反应

常用药物

类别 药物 主要特点 临床应用 使用剂量
长效 地西泮（Diazepam，安定） 毒性小，抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥，麻醉前给药 1麻醉前给药口服5-10mg，2麻醉辅助用药诱导前iv 10-20mg，3心律转复和内镜检查之前iv 10mg消除紧张肌肉松弛，4iv全麻诱导心血管影响轻微但起效慢，5毒扁豆碱可消除不良反应 1抗焦虑镇静 2.5-5，mg/次 tid

2癫痫持续状态10-25mg缓慢静推
氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠灵） 地西泮相似而较弱，可用于焦虑症，失眠，癫痫 1抗焦虑镇静5-10mg

2催眠10-20mg
氟西泮（Flurazepam 氟安定） 催眠作用强而持久，不易耐受 催眠15-30mg
中效 劳拉西泮 作用强，麻醉前给药
硝西泮 催眠，抗癫痫
氯硝西泮 抗惊厥，抗癫痫
艾司唑仑（Estazolam，舒乐安定） 高效镇静催眠，抗焦虑，宿醉反应少，起效快速毒副作用小，无镇痛作用，常用麻醉前给药 麻醉前用药口服2-4mg
短效 三唑仑 催眠作用强而短暂，宿醉反应少，依赖性较强
咪达唑仑（Midazolam，咪唑安定/力月西） 水溶性，作用强，半衰期最短，预防局麻药中毒惊厥，合用硫喷妥钠增强遗忘作用，对脑缺氧有一定保护作用，剂量相关呼吸抑制作用（iv注意呼吸管理），协同增强其他麻醉药物镇痛作用，精神分裂症、抑郁、器质性脑损伤和孕妇禁用 1麻醉前给药im 5-10mg或小儿直肠0.3mg/kg，2全麻诱导维持iv 0.1-0.4mg/kg或0.0.2-0.04mg/kg与丙泊酚合用尤其适用于心血管和颅脑手术，3各类麻醉辅助镇静和有创性操作治疗iv 0.1-0.15mg/kg，4ICU患者镇静控制躁动 催眠0.25-0.5mg
瑞马唑仑（Remimazolam，瑞米唑仑） 新型超短效水溶性BZ衍生物，起效迅速持续时间短，呼吸循环影响较小，无注射痛，ECG无影响 短效麻醉或镇静 全麻诱导6mg/kg/hr
阻断剂 氟马西尼 单次注射拮抗作用持续时间短暂，可小剂量分次iv或ivgtt恢复迅速平稳安全，出现惊厥用地西泮，呼吸循环无明显影响且对BZ呼吸抑制产生拮抗，可诱导癫痫发作，长期BZ诱发戒断反应 1麻醉后拮抗BZ残余促进早期清醒，2BZ过量中毒的诊断和解救或可疑药物中毒昏迷的鉴别，3ICU中长时间使用BZ患者要求恢复意识停用机械通气
反向激动 β-CCE 激动GABA受体，产生焦虑，癫痫效果

不良反应

  1. 小剂量连续应用头昏乏力、嗜睡、淡漠，大剂量导致共济失调
  2. ivgtt速度过快易导致呼吸循环抑制，婴儿及重症肌无力患者禁用
  3. 剂量过大可导致昏迷以及呼吸循环衰竭，可用氟马西尼救治
  4. 长期服用产生耐受性及依赖性，突然戒药出现戒断反应
  5. 该药物可通过胎盘屏障，有致畸作用，妊娠早期妇女禁用

巴比妥类

巴比妥类（Barbiturates），长期以来用于镇静、催眠，引起非生理性睡眠且久用停药易发生反跳现象，并伴有多梦而引起睡眠障碍，容易引起躯体依赖性和耐受性，主要用于抗惊厥、抗癫痫和辅助麻醉

临床作用

  1. CNS剂量依赖性抑制作用，依次引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和延髓麻痹
  2. 缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间，但缩短REMS，停药后反跳性延长
  3. 抗惊厥首选苯巴比妥，镇静剂量即可起效，危重患者可选异戊巴比妥
  4. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，剂量相关性抑制呼吸
  5. 催眠剂量使血压轻度下降心率减慢，较大剂量引起心血管中枢抑制和小动脉扩张，血压显著下降
  6. 诱导肝药酶活性，加速药物代谢，长期与药物合用应调整剂量

麻醉作用

  1. 用于麻醉前给药和预防局麻药的毒性反应，已被BZ取代
  2. 麻醉剂量的巴比妥类可减轻因手术、外伤或缺血引起的脑水肿，减小梗死面积，减少死亡率
  3. 硫喷妥钠可作为静脉麻醉药物

常用药物

类别 药物 主要特点 临床应用 使用剂量
长效/慢效 苯巴比妥（Phenobarbital，鲁米那） 抗惊厥，起效慢代谢慢，久服易蓄积中毒（连用4d停药1d，小剂量连用，上限8-10mg/100ml） 1与其他中枢抑制剂合用增强中枢抑制作用，2中枢神经系统运动皮质特殊抑制作用用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态，3麻醉前给药减轻和消除围术期恶心呕吐焦虑紧张 1镇静15-30mg/次

2催眠 60-100mg/次

3抗癫痫 大发作小剂量起始 15-30mg/次 tid，最大60mg/次
巴比妥 镇静催眠
中效 戊巴比妥 抗惊厥
异戊巴比妥（Amobarbital，阿米妥） 镇静催眠，肝药酶诱导活性强，注意与其他药物合用时的毒副作用 催眠 0.1-0.2g/次
短效/速效 司可巴比妥 抗惊厥、镇静催眠
超短效/超速效 硫喷妥钠 iv立即起效，静脉麻醉

不良反应

  1. 催眠剂量时在致醒后出现眩晕和困倦、精细运动不协调以及定向障碍，称为宿醉（Hangover）反应
  2. 中等以上抑制呼吸中枢，急性中毒表现为深昏迷、反射消失、心血管抑制，休克为主要死亡原因
  3. 早期药物中毒大量生理盐水或高锰酸钾溶液洗胃，硫酸钠导泻，碳酸氢钠/乳酸钠碱化尿液，利尿剂增加尿量
  4. 短期内反复应用可产生耐受性，突然停药易反跳迫使继续用药乃至成瘾，戒断症状明显，激动失眠焦虑惊厥
  5. 偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎、视力受累、结膜炎、眼睑下垂

吩噻嗪类

吩噻嗪类（Phenothiazines），强安定药物，称为神经松弛药（Neurolepties）或抗精神病药物（Antipsychotic Drugs），口服生物利用度低，药物经肝代谢经肾排出。主要作用是安定和抗精神病，同时具有镇痛（本身无镇痛作用， 但可以增强麻醉性镇痛药的作用）以及影响自主神经和内分泌的作用，还可以阻滞多种神经受体产生降压、抗胆碱和抗组胺的作用

临床作用

  1. 治疗精神分裂症或其他精神病的躁狂症状，消除幻觉妄想躁狂
  2. 防治癌症、放射病等多种疾病或药物引起的呕吐，但对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效

麻醉作用

  1. 曾广泛应用于麻醉前给药或辅助用药，现已被丁酰苯类代替
  2. 氯丙嗪im 12.5-25mg作为麻醉前给药产生镇静作用，并加强镇痛药和麻醉药效应，减少术后恶心呕吐
  3. 小剂量氯丙嗪在降温前使用可阻滞自主神经系统，对多种手术实施低温麻醉防治全身防御反应

常用药物

类别 药物 主要特点 临床应用 使用剂量
吩噻嗪类 氯丙嗪（Chloropromazine，冬眠灵） 酸性药物，局部刺激性较强应深部肌内注射，静推可导致静脉炎应稀释后缓慢注射，可通过胎盘引起新生儿中枢抑制 1较强的CNS抑制作用显著控制活动和躁狂状态但不影响感觉能力，2增强催眠药、镇痛药和其他CNS抑制药物效应加大剂量也不引起麻醉，3无肌松效应无呼吸抑制但可增强肌松药效，4阻断α肾上腺素受体导致血管扩张血压下降尤以HTN明显，可用去氧肾或去甲肾拮抗，5阻断M胆碱受体作用较弱可使分泌物减少并抑制平滑肌张力缓解痉挛
乙酰丙嗪
三氟丙嗪
奋乃静
三氟拉嗪
异丙嗪（Promethazine，非乃更） 无抗精神病作用外和氯丙嗪类似，但镇静作用和抗胆碱能作用更强，对呼吸有轻度兴奋作用，强效H1受体阻断剂发挥抗过敏作用 1治疗过敏性疾病如荨麻疹、过敏性鼻炎、支气管哮喘，2可用于预防和治疗输血输血时出现的过敏反应，3可作为麻醉前给药有较好的镇静抗过敏和抗呕吐作用，4加强麻醉药及中枢抑制药的效应减少麻醉药用量

不良反应

  1. 嗜睡、淡漠、无力等CNS抑制症状，口干无汗、便秘、视力模糊、眼压增高等M受体阻断症状，鼻塞、血压下降、直立性低血压以及反射性心动过速等α受体阻断症状
  2. 长期大量服用引起肢体震颤、肌张力增高、运动减少、静坐不能的锥体外系反应，停药可消失或用抗胆碱药物治疗
  3. 少数患者可发生类似恶性高热的神经松弛药恶性综合征 NMS，以自主神经功能不稳定起病，随后出现高热意识模糊、骨骼肌张力增高、转氨酶和肌酸磷酸激酶增高

丁酰胺类

丁酰苯类（Butyrophenones），强安定药物作用于D2受体，药物结构与吩噻嗪类不同但作用相似。阻断多个部位的DA受体产生较强的安定和镇痛作用，也可产生椎体外系反应，也可抗胆碱和阻滞α肾上腺素受体作用，主要药物为氟哌啶醇和氟哌利（Droperidol，氟哌啶）多常作为临床麻醉的辅助用药

临床作用

  1. 临床麻醉中应用最广泛的强安定药物
  2. 10-20ug/kg即可达到止吐效应
  3. 麻醉前用药以氟哌利多、哌替啶、阿托品合用术前1hr im，2.5-5.0mg
  4. 麻醉辅助用药以氟哌利多、芬太尼合用增强静脉麻醉或吸入麻醉的中枢抑制效应，并可预防术后呕吐及不安等不良反应
  5. 氟哌利多与氯胺酮合用，可增强镇静作用和防治氯胺酮所致的幻觉及躁动

不良反应

  1. 产生锥体外系反应，但发生率较低
  2. 延长心机复极化过程，引起QT间期延长，诱发尖端扭转性室性心动过速

新型药物

右美托咪定

右美托咪定（Dexmedetomidine）高选择性α2-肾上腺素受体激动剂，镇静催眠、抗焦虑、镇痛和解除交感神经作用。对血流动力学影响较大且可影响自身代谢，大剂量显著血管收缩，半衰期随输注时间延长显著增加，故长时间输注显著影响术后清醒。整体效应与CNS α2-肾上腺素受体兴奋有关，产生交感抑制、镇静镇痛效应，效果类似于自然睡眠状态

  1. 镇静同时对呼吸影响轻微，分钟通气量减少但CO2反应曲线不变
  2. 减慢心率，降低外周血管阻力，间接降低心肌收缩力、心排血量和血压，im或iv可引起少数严重心动过缓或窦性停搏可自主缓解或给予少量抗胆碱药物

麻醉辅助用药，主要用于镇静抗焦虑，减少麻醉药用量，降低麻醉和手术引起的交感兴奋，提高血流动力学稳定。1麻醉诱导前iv 0.5-1ug/kg有效减少诱导药物用量和插管过程中循环波动，2全麻维持ivgtt 0.2-0.4ug/kg*hr辅助镇痛药维持麻醉但清醒时间延长需要提前停药，3其他麻醉过程中辅助镇静有效控制患者紧张焦虑 ivgtt 0.2-0.7ug/kg*hr，4ICU镇静im 1ug/kg镇静过程中可唤醒呼吸影响轻小血流动力学稳定且合并镇痛作用

常见不良反应有低血压、心动过缓和口干，迷走张力高、DM、HTN、高龄或肝肾功障碍更易发生心动过缓，重度心脏传导阻滞和心室功能不全患者禁用，出现严重并发症应减量或停止输注右美托咪定并加快输液、抬高下肢、iv 阿托品或麻黄碱

可乐定

可乐定（Clonidine）α2肾上腺素受体激动效应，激活脑干的前腹侧髓质，产生降低交感活性、增加副交感张力、减少循环中儿茶酚胺的含量

  1. 治疗高血压，降低交感张力，降低外周血管阻力、心率和血压
  2. 围术期麻醉联合用药，减轻气管插管的心血管反应，加强麻醉药物的作用强度和实践，减轻麻醉药物用量和不良反应
  3. 与局麻药联合用于硬膜外（多局麻药、可乐定、阿片药合用，30ug/hr输注）、骶管及外周神经阻滞，显著延长局麻和镇痛时间

常见不良反应包括口干、头晕和便秘

阿片类受体激动药

阿片受体激动药（Opioid Agonists）是指主要作用与μ受体的激动药，典型代表是吗啡，自从哌替啶合成以来，临床麻醉应用最广泛的是芬太尼及其衍生物

吗啡

吗啡（Morphine）是罂粟植物成分干燥物阿片（Opium）的主要生物碱，由氢化菲核作为基本骨架。肌注效果良好15-30min起效、45-90min峰值、持续4-6hr，分布全身但仅有少量通过血脑屏障，胎盘乳汁中存在，肝内葡萄糖醛酸结合代谢肾脏排出

  1. 高选择性高效广泛持久镇痛作用，同时伴有镇静作用，靠结合阿片受体产生类似阿片介导作用拟内源性镇痛系统，同时抑制痛觉初级传入神经末梢P物质释放减少冲动传递，改变情绪反应提高机体对痛觉的耐受性
  2. 作用μ受体产生抑制呼吸中枢，频率减慢潮气量减少，降低呼吸中枢对CO2的敏感性。作用延髓孤束核阿片受体产生抑制咳嗽中枢，易成瘾故不作镇咳药物使用。此外还有缩瞳、恶心、呕吐作用
  3. 止泻和便秘的效果，主要通过提高胃肠道平滑肌张力甚至痉挛，也可使胆道括约肌收缩导致胆囊压力升高。扩张阻力血管和容量血管引起体位性低血压，与组胺释放作用与孤束核阿片受体使中枢交感张力下降有关

各类疼痛均有止痛效果但易成瘾，可用于短期、其他药物无效的、急性剧痛和晚期癌症患者的三阶梯止痛效果，iv 可暂时缓解肺水肿，阿片酊或复方樟脑酊可用于止泻，术前缓解疼痛和焦虑情绪，与安定药合用iv 可用于全身麻醉

不良反应包括一般反应（眩晕、恶心呕吐、呼吸抑制、排便排尿困难、嗜睡、心动过缓直立低血压）、成瘾反应（3-5d产生耐受性、1wk以上即可成瘾）、过量反应（昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、针尖瞳孔、血压下降休克），急性中毒使用iv阿片受体阻断药纳洛酮，禁忌呼衰、高颅压、颅脑手术、哮喘、肺心病、肝衰、产妇/哺乳/婴儿

哌替啶

哌替啶（Pethidine）又名杜冷丁（Dolantin），苯基哌啶的衍生物，肌注10min起效45min峰值，持续2-4hr，分布全身各组织，可通过胎盘屏障，少量乳汁排出，肝脏代谢肾脏排出

镇痛效果较吗啡弱，等效剂量拥有相同镇痛效果但起效和并发症出现较迟、维持时间较短，提高平滑肌张力但不对抗缩宫素作用，轻微镇咳作用，成瘾性较轻产生也较慢，有较弱的局麻作用。可用于代替吗啡应用各种剧痛，对病因明确的内脏绞痛需与阿托品合用，分娩镇痛需监视对新生儿的呼吸抑制作用，也可用于哮喘、麻醉前辅助用药、静脉复合麻醉

急性中毒表现类似吗啡（呼吸抑制、嗜睡昏迷、血压下降），偶尔可出现阿托品样中毒表现继而转为抑制（瞳孔散大、心动过速、兴奋、谵妄惊厥），对于兴奋惊厥的症状纳洛酮可加重需用地西泮或巴比妥类药物解除，禁忌症同吗啡

芬太尼

芬太尼（Fentanyl）及其衍生物——舒芬太尼（Sufentanil）、阿芬太尼（Alfentanil）和瑞芬太尼（Remifentanil）都是合成的苯基哌啶类化合物，该类药物对心血管系统影响较小，四者均可产生依赖性，但较吗啡和哌替啶较轻。

药物 药理作用 临床应用 不良反应 禁忌
芬太尼 短效镇痛药，作用效果与吗啡类似，镇痛强度较强，作用快速短暂（im 15min起效维持1-2hr、iv 1min峰值维持10min），无组胺释放效果，对心血管功能影响较小、呼吸抑制弱于吗啡、微弱拟胆碱作用，肝脏代谢肾脏排出 不单用，主要用于麻醉辅助和静脉复合麻醉，常用于心血管手术、内镜检查处理等短时强效镇痛 眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛，偶见肌抽搐或肌强直，静脉注射速度过快或剂量过大抑制呼吸，反复用药有依赖性 单胺氧化酶抑制药合用、哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤或外伤引起昏迷、2yr以下小儿
阿芬太尼 超短效镇痛药，镇痛强度和持续时间均不及芬太尼，起效时间较芬太尼相似（iv 1min最大效应维持10min），肝脏代谢肾脏排出 较少出现蓄积作用，短时手术可分次静注，长时手术可用持续静滴 —— ——
舒芬太尼 与前者相比亲脂性更高，更易通过血脑屏障且和受体亲和力强，故镇痛效果最强，持续时间较芬太尼翻倍，肝内代谢肾脏排出 镇痛作用最强，用于复合全麻，心血管状态更稳定，作用时间长 快速注射肌肉僵硬影响通气，可用非去极化阻断药或阿片受体拮抗药处理，反复注射或大剂量注射后3-4hr出现呼吸抑制 肝肾功能不全慎用，分娩禁忌
瑞芬太尼 短效阿片类镇痛药，效价与芬太尼类似，注射后起效迅速药效消失快，可增强吸入性麻醉药的麻醉作用降低MAC，呼吸抑制程度较浅但停药后恢复极快，有一定的降压降心率作用但与剂量无关，组织血浆非特异性胆碱酯酶水解肾脏排出，血药浓度减半时间与输注时间无关（静输即时半衰期 4min，停药4min即可恢复自主呼吸） 由于独特代谢特点更适合静滴，控制输注速率即可，缺点手术结束停止输注后镇痛效应消失，术后需改用镇痛剂量滴注 制剂含有甘氨酸禁忌椎管内注射

羟考酮

羟考酮（Oxycodone）是生物碱蒂巴因（Thebaine）提取的半合成阿片药物，口服吸收迅速，1hr最大效应持续3-4hr，广泛分布多种组织，经肝代谢经肾排出，纯阿片受体激动药，药理作用和作用机制与吗啡类似，镇痛效果中等，其原型和代谢产物分别激动κ型、μ型阿片受体。口服制剂用于需要服用数天镇痛药物的中重度疼痛患者，静注常用于围术期镇痛，也可作为吗啡的替代药物治疗癌性疼痛

氢吗啡酮

氢吗啡酮（Hydromorphone，二氢吗啡酮/双氢吗啡酮），纯μ型阿片受体激动药的半合成衍生物，相较吗啡具有更高的脂溶性和血脑屏障通过性，故药效相较吗啡更强。主要用于镇痛治疗，一般使用其静脉制剂，不良反应有呼吸循环抑制，和阿片受体药物常见不良反应

阿片类受体部分激动药

药物 药理作用 临床应用 不良反应
喷他佐辛（Pentazocine，镇痛新） 镇痛及呼吸抑制较吗啡较轻，成瘾性小，属非麻醉性镇痛药。心血管作用与吗啡相反，引起血压升高心率加快，肺动脉压升高 慢性中度疼痛、麻醉前给药，皮下、静注易吸收，1hr起效个体差异较大 恶心呕吐、眩晕、排便排尿困难，大剂量呼吸抑制血压升高心率加速，im注射区疼痛严重坏死
丁丙诺啡（Buprenorphine） 镇痛作用强于吗啡，起效慢持续长，达到镇痛剂量后增量反而减弱镇痛效果，成瘾性轻，可诱发吗啡成瘾患者戒断反应也可抑制吗啡反应，不引起便秘 中重度疼痛止痛，各类术后、癌性、烧伤、肢体、心绞痛，戒毒的维持治疗，辅助麻醉，有效镇痛5-8hr可通过血脑屏障和胎盘 头晕嗜睡、恶心呕吐，使用其他阿片药物基础上可有戒断反应，呼吸抑制出现时间晚持续时间长，需大量纳洛酮拮抗，长期应用有耐受成瘾性，戒断症状较轻
布托啡诺（Butorphanol） 镇痛效果强于吗啡，平滑肌兴奋作用弱，镇痛剂量心脏兴奋、肺动脉压升高 中重度疼痛止痛，术后、外伤、癌性、内脏绞痛，麻醉前给药，im 10min起效30min峰值持续3-4hr 嗜睡常见，呼吸抑制、拟精神病作用类似吗啡，时间与剂量相关性
地佐辛（Dezocine） 镇痛效果强于喷他佐辛，成瘾性小 术后、癌性、内脏疼痛，im 30min/iv 15min起效 恶心呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍幻觉、出汗、心动过速，iv 可引起呼吸抑制

阿片类受体阻断药

药物名称 药理作用 临床应用 不良反应
纳洛酮（Naloxone，N-烯丙去甲羟基吗啡酮） 和吗啡结构极为相似，阿片受体完全特意阻断药，注射0.4-0.8mg后即可拮抗吗啡、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡的中毒症状（呼吸抑制、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压升高）并立即诱导吗啡成瘾患者的戒断症状，且本身无明显的药理效应和毒性效应 急性麻醉性镇痛药中度或术后阿片药物引起中枢抑制，脑梗死、酒精中毒、镇静催眠药中毒也有一定疗效，完全拮抗吗啡所有效应，极小剂量可增强吗啡镇痛效应同时减轻不良反应 毒性很低，以不良反应为主，可有一过性的恶心呕吐
纳曲酮（Naltrexone） 同上，作用强而持久 防止成瘾者戒断后复吸，用于戒毒治疗，临床麻醉无应用价值
纳美芬（Nalmefene） 纳曲酮衍生物，增加效价延长半衰期，增加生物利用度 术后阿片药物呼吸抑制和过量中毒解救，iv 0.5mg/70kg后逐渐加量，总量不超1.5mg/70kg 眩晕嗜睡、疲劳、恶心

非阿片类中枢镇痛药

曲马多（Tramadol），口服肌注等效，20-30min起效，2hr峰值持续4-6hr。效应相较吗啡较弱，无呼吸抑制、便秘等不良反应，欣快感依赖性都很低，对心血管、肝肾功能、肌肉均无影响，不抑制吗啡戒断症状也不为纳洛酮催瘾，有一定的镇咳作用。长期应用可导致依赖性，用于术后、创伤、晚期癌痛，对呼吸和循环影响较少，对吗啡戒断症状无效故不能作为替代品进行脱毒治疗。不良反应偶见头晕出汗、恶心呕吐、排尿困难和过敏反应，剂量过大抑制呼吸久用成瘾，iv过快出现面红出汗、心动过速，禁忌单胺氧化酶抑制药合用、禁忌孕妇和哺乳期患者

非巴比妥类

丙泊酚

丙泊酚（Propofol），烷基酚类化合物，室温下为油性不溶于水，丙泊酚溶液使用前需震荡混匀且不可与其他药物混合静脉注射，此药与任何已知类型的静脉麻醉药均不同。经肝代谢降解为水溶性化合物经肾排出，代谢产物无药理学活性故适合于连续静脉输注维持麻醉，长时间连续输注半衰期延长不明显且麻醉时血药浓度下降不多即可苏醒，因此长时间输注也可以快速苏醒

  1. 起效迅速、诱导平稳、无毒副作用的短效静脉麻醉药，苏醒迅速且完全，持续输注不易蓄积，有一定的镇吐效应，目前最常用的静脉麻醉药（诱导1-2.5mg/kg、镇静持续25-75ug/(kg*min)、麻醉维持持续50-150ug/(kg*min)，老年、危重、合用其他麻醉药物减量或减慢输注速度）
  2. 剂量依赖性抗惊厥作用，可降低脑血流量、脑氧代谢率和颅内压，对颅内压较高患者不利
  3. 明显的呼吸抑制作用，频率减慢、潮气量减少，甚至出现呼吸暂停，持续输注期间对CO2的反应性减弱，100ug/(kg*min) TCI时，短时静脉麻醉时应备有呼吸支持
  4. 明显的心血管抑制作用，麻醉诱导期间可使心排血量、心脏指数、每搏指数和外周阻力降低，从而导致动脉压显著下降，呈剂量、速度依赖性
  5. 对肝功、肾功、肾上腺皮质功能均无影响

丙泊酚诱导最显著的不良反应是呼吸抑制和血压下降，除外还有注射痛、肌痉挛，偶尔还会引起注射部位的血栓性静脉炎。持续大剂量输注超过48hr可能发生丙泊酚输注综合征 PIS，心肌病、急性心衰、代酸、骨骼肌病、高钾血症、肝大和高脂血症

依托咪酯

依托咪酯（Etomidate），咪唑的衍生物，右旋异构体有镇静催眠作用，化学结构类似咪达唑仑，生理pH脂溶性，临床使用其丙二醇制剂。

  1. 常用的短效静脉麻醉药，具有血流动力学稳定和苏醒迅速的优点，催眠作用与脑内药物浓度呈线性相关性，浓度下降后迅速苏醒。适用于合并心血管系统、呼吸系统与颅内高压等患者，尤其适用于老年患者以及合并心血管并发症患者（诱导0.2-0.5mg/kg、老年重症减量0.1mg/kg、麻醉维持持续10ug/(kg*min)）
  2. 显著特点对心功能无明显影响，临床剂量可以减慢心率，对动脉压轻度下降，总外周阻力稍降低，心排血量增加。轻度扩张冠脉但不增加心肌耗氧量，易于保持血流动力学稳定
  3. 对CO2敏感度没有降低，但较大剂量或过快的注射速度仍会引起呼吸抑制甚至呼吸暂停。不影响肝肾功能，不释放组胺，能快速降低眼压
  4. 长期输注抑制肾上腺皮质功能

部分患者可发生注射部位疼痛，推药前可先注射小剂量利多卡因。麻醉诱导时可出现肌震颤、肌强直，严重患者可出现抽搐现象，预先注射咪达唑仑或芬太尼可减少发生，癫痫患者慎用

氯胺酮

氯胺酮（Ketamine）是苯环己哌啶衍生物，临床使用其消旋体，尤以右旋药（艾司氯胺酮，镇痛和镇静分离）效强度较高，白色结晶易溶于水，脂溶性较高，起效极快，脑内浓度较高且再分布到其他组织从而苏醒迅速。经肝代谢，代谢产物有一定的镇痛作用，经肾排出，反复应用可因自身诱导作用产生耐受性，氟烷和地西泮都可以延迟其生物转换使其作用延长。作用于NMDA受体产生剂量相关性意识消失与镇痛效果，是其受体的非竞争性阻断剂

  1. 有确切镇痛作用的静脉麻醉药，起效极快，时效与剂量相关性（0.5mg/kg半数患者神智消失、2mg/kg维持麻醉15min，30min后完全苏醒，增大剂量不能使时效延长反而增加副作用）。氯胺酮具有“分离麻醉”现象，呈木僵状睡眠状态，意识消失但肌张力增加反射存在。氯胺酮虽有良好的镇痛作用，但对内脏的镇痛效果差，腹腔手术牵拉内脏仍有反应
  2. 具有独特的药理学特点，临床主要使用其镇痛效应且非常规使用，体表镇痛效果好同时呼吸循环影响较轻，适用于短效手术、小儿麻醉、血流动力学不稳定的患者麻醉诱导、先心病患者麻醉诱导（诱导0.5-2.0mg/kg、小儿麻醉im 4-6mg/kg或口服6mg/kg、镇静镇痛im 2-4mg/kg）
  3. 氯胺酮能同时增加脑血流量和脑代谢率，麻醉时颅内压随脑血流量增加而增高，可通过过度通气减弱其作用，咪达唑仑、异氟烷、丙泊酚合用可消除此效应。兴奋边缘系统导致苏醒期出现精神运动性反应，表现出梦境幻觉，出现兴奋欣快、迷惑恐惧
  4. 氯胺酮可兴奋交感神经中枢，促使内源性儿茶酚胺释放，兴奋心血管系统表现心率增快、血压升高、心排血量增加，同时抑制去甲肾上腺素再摄取，巴比妥类、苯二氮卓类和氟哌利多可拮抗
  5. 麻醉剂量的氯胺酮对频率和潮气量轻度抑制但很快恢复，剂量多大或注射过快或与麻醉性镇痛药合用时产生显著的呼吸抑制甚至呼吸暂停，对婴儿和老年患者更为明显。具有支气管平滑肌松弛作用，麻醉时肺顺应性增加、阻力降低、支气管痉挛缓解，适用于支气管哮喘患者。唾液和支气管分泌物增加，尤以小儿明显，不利于保持呼吸道通畅或诱发喉痉挛，故需提前应用阿托品
  6. 可使眼压轻度增高，对肝肾功能无明显影响但在肝内代谢对肝脏毒性予以重视

在苏醒期间可出现精神激动和梦幻现象，成人较儿童更易发生，个别患者还有视力障碍合用BZ可缓解。对失代偿休克患者或心功能不全患者可引起血压骤降、心动过缓甚至停搏，偶有呃逆恶心、呕吐误吸，连续应用有耐受性和依赖性。严禁用于HTN、肺心病、肺动脉高压、颅内压升高、眼压升高、心功能不全、甲亢、癫痫和精神疾病患者

羟丁酸钠

羟丁酸钠（Sodium γ-Hydroxybutyrate，γ-OH）白色细微结晶，易溶于水临床常用25%溶液，此药无明显镇痛作用，睡眠时间长可控性差，临床很少用于麻醉。

甾体静脉麻醉药

有些甾体化学物质具有麻醉效果而无激素效应，可作为静脉全身麻醉药，最早使用羟二酮，因其诱导时间长和血栓性静脉炎发生率高淘汰。后面使用阿法多龙，起效快呼吸循环影响轻但变态反应发生高。上世纪八十年代又有试用孕烷醇酮，提供新思路

巴比妥类

巴比妥类因其起效迅速、作用时间短等特性曾在临床普遍应用，主要产生CNS抑制作用，小剂量镇静、中剂量催眠、大剂量抗惊厥或引起麻醉、过量呈现呼吸循环抑制状态

硫喷妥钠

硫喷妥钠（Thiopental Sodium）是超短效速效静脉麻醉药，具有极高的脂溶性且与CNS有特殊亲和力，迅速产生CNS抑制作用，单次注药后患者苏醒迅速。尿毒症、肝硬化等低蛋白血症血浆蛋白结合率降低，低血容量下再分布减少血浆浓度增加，药效增强对该药异常敏感。脂肪亲和力高，多次或大量注射脂肪会成为药物的储存场所，血药浓度降低时从脂肪组织缓慢释放，使患者苏醒后又有长时间睡眠。pKa呈碱性，酸中毒时解离减少麻醉程度加深，碱血症则相反。易通过胎盘，胎儿血药浓度较低，且显著低于脐带血血药浓度

  1. 作用迅速短暂，脑电图变化类似自然睡眠，很少发生术中知晓。没有镇痛、肌松作用，亚麻醉浓度下反而对痛觉刺激的反应增强，表现为心率加快、肌张力增强、出汗流泪呼吸急促。可使脑血管收缩、脑血流量减少、颅内压下降对颅脑手术有利，同时降低脑代谢率和脑耗氧量，对脑有一定保护作用
  2. 混合碳酸钠粉剂，弱碱性溶液，不可与酸性药物混用，因起效迅速诱导平稳而主要用于全麻诱导，但因无镇痛作用、呼吸循环抑制明显、苏醒后嗜睡，现已不单独用于麻醉（配成2-2.5%水溶液，诱导3-5mg/kg 缓慢静脉注射）
  3. 对循环系统明显抑制作用，通过抑制交感活性使容量血管扩张、回心血量减少导致血压下降，同时抑制心肌收缩力使心指数降低，作用呈剂量依赖性，不增加心肌的应激性且一般不引起心律失常
  4. 对呼吸系统明显抑制作用，抑制呼吸中枢，对CO2刺激的敏感性降低，呼吸频率减慢、潮气量减少甚至出现呼吸暂停，尤其合用阿片类和其他CNS抑制药物，浅麻醉下实施气管插管易引发喉痉挛
  5. 肝供血轻微减少，不引起肝功能障碍，血压降低引起肾血流量和肾小球滤过率降低尿量减少。贲门括约肌松弛，易引起胃内容物反流误吸，可降低眼内压对内眼手术有利，一过性血清钾下降

血压骤降、呼吸抑制、喉痉挛并发症，所致心率增快可导致心机耗氧量增加对心动过速和冠心病不宜使用，若误入动脉内可因其强碱性质引起动脉强烈收缩，使用普鲁卡因或罂粟碱等血管扩张药解除动脉痉挛改善血液循环避免造成肢体坏死。

去极化肌松药

静推后在肌松出现前会有肌纤维成束收缩（肌颤），强制刺激或成串刺激肌颤搐不出现衰减，强直刺激后单刺激反应没有易化，肌松效果可被非去极化肌松药抑制、被抗胆碱酯酶药增强，反复间断静推或持续静脉输注后阻滞性质逐渐由去极化I相阻滞转变为有非去极化阻滞特点的II相阻滞，有快速耐受性

琥珀胆碱（Succinylcholine，司可林），起效快、效能强、时效短的超短效肌松药，可被假性胆碱酯酶快速水解为效能强度2%的琥珀酰单胆碱。iv 0.8-1.0mg/kg后1min效能最强维持呼吸暂停4-5min，肌张力完全恢复6-12min。松弛效能较强药效持续很短，iv 适用于快速气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作，持续输注可用于较长时间手术。儿童较不敏感气管插管量增至1.5mg/kg，反复注射或持续输注可维持长时间肌松，单30-60min后易出现快速耐受性输注剂量需要增加

  1. 长时间输注易发生II相阻滞应减少琥珀胆碱用量，重症肌无力、电解质紊乱、胆碱酯酶异常患者易发生，普鲁卡因、利多卡因、恩氟烷和己芴溴铵促使其发生。表现为出现强制刺激和四个成串刺激的肌颤搐衰减，强制刺激后单刺激出现肌颤搐易化，患者肌张力回复延迟，抗胆碱酯酶药物存在拮抗作用
  2. 结构与乙酰胆碱相似可激动N1、M胆碱受体，引起窦缓、交界性心律和各种室性心率异常，多发生在自主神经受到剧烈刺激或交感活性相对较高的儿童，麻醉前应用阿托品可以防治琥珀胆碱引起的窦缓
  3. 因引起肌纤维去极化可导致细胞内K+释放，产生高钾血症引起严重的心律失常，术前高钾、大面积烧伤、多发性创伤、严重腹腔感染、脊髓或神经损伤等患者尤为注意避免使用
  4. 快速iv司可林常发生肌纤维成束收缩，成人肌肉发达收缩更明显，可在注药前3-5min注射小剂量非去极化肌松药消除
  5. 可导致眼内压升高、PaCO2升高导致颅内压升高、腹肌强烈收缩导致胃内压升高，去极化作用和肌索的牵拉作用可产生术后肌痛，与氟烷合用可诱发恶性高热（遗传性肌病，下颌不松、肌肉僵硬、高热、心律失常、酸中毒、肌球蛋白尿和肾衰竭、溶血凝血机制障碍、急性神经系统损害），引起组胺释放可发生过敏性休克、支气管痉挛

非去极化肌松药

非去极化肌松药多为甾类或苄异喹啉类化合物，特点是在出现肌松前没有肌纤维成束收缩，给予强直刺激和四个成串刺激后肌颤搐出现衰减，对强直刺激后单刺激肌颤搐出现易化，肌松作用能被抗胆碱酯酶药物拮抗

类别 药物 主要特点 临床应用 不良反应
短效 米库氯铵（Mivacurium，美维松） 体内快速被血浆胆碱酯酶水解，大剂量注射引起组胺释放，消除不依赖肝肾功能，但肝肾功能衰竭影响时效，分解产物无肌松效应，消除半衰期2min，停止输注后恢复时间与司可林相近 ED95 0.08，插管0.2 90s插管维持20min，连续输注6-10ug/(kg*min)，适用停药后需肌张力迅速恢复又不希望用抗胆碱酯酶药物拮抗 心血管不良反应，组胺释放不良反应
中效 维库溴铵（Vecuronium，万可松） 泮库溴铵衍生物，相较本体起效增快药效增强，且不产生抗迷走效应，不增加组胺释放，对心血管影响较少，在肝脏代谢和排泄，可安全应用于肾衰患者 ED95 0.05，插管0.1 2min插管维持45min，长时间连续输注1.0-1.5ug/(kg*min)，无组胺释放作用 对自主神经系统无明显作用，当应用拟胆碱药、β受体阻断剂或CCB可能产生心动过缓甚至停搏
罗库溴铵（Rocuronium，爱可松） 作用强度和时效均不及维库溴铵，药代动力学与其相似，主要依靠肝消除，起效时间为非去极化肌松药中最快，心血管无明显作用且不释放组胺 ED95 0.3，插管0.6 90s插管维持45min，增加至1.0mg/kg时60s即可气管插管 推注速度过快或剂量过大时，偶见诱发气道痉挛和哮喘发作
阿曲库铵（Atracurium，阿屈可林） 通过霍夫曼消除自行降解，温度和pH升高可加快消除，体内消除不依赖肝肾功能，生理pH和体温下即可消除因此应贮存在4℃以下 ED95 0.2，插管0.5-0.6 4min插管维持30min，反复给药无蓄积作用，临床剂量0.2-0.3，超过剂量可能有抗胆碱作用 大剂量1mg/kg注射可引起组胺释放，产生低血压和心动过速，还可能引起支气管痉挛，可提前给予H1、H2受体药物避免
顺式阿曲库铵（Cis-Atracurium） 效能较阿曲库铵强，主要通过霍夫曼消除，主要代谢产物N-甲四氢罂粟碱经肾排泄，恢复指数不受给药途径和药物总量的影响 ED95 0.05，插管0.2 3min插管维持45min，消除半衰期24min，无组胺释放作用 不良反应较少，不受肝功肾功和年龄影响，肝功不全起效时间缩短
长效 泮库溴铵（Pancuronium，本可松） 部分经肝脏代谢主要经肾脏排出，无神经节阻滞作用，不释放组胺不引起低血压，重复用药时效逐渐延长，出现蓄积作用 ED95 0.07，插管0.12-0.20 90s插管维持80min，起效维持和肌松效价与剂量正相关 轻度抗迷走神经作用和交感神经兴奋作用，抑制儿茶酚胺在神经末梢摄取，可致心率增快血压升高
哌库溴铵（Pipecuronium） 较泮库溴铵肌松作用强，且无心血管不良反应，原型经肾排出，肾衰患者减量使用，尤其适用于心血管手术以及术后不需要早期导管拔出患者 ED95 0.05-0.06，插管0.1 3min插管维持70-110min

肌松拮抗药

去极化肌松药至今缺乏满意且有效的拮抗药，非去极化肌松药可用抗胆碱酯酶药物和Sugammadex拮抗，去极化肌松药物（N-R激动剂）、非去极化 肌松药物（N-R阻断剂）、阿托品/山莨菪碱/东莨菪碱/格隆溴铵（M-R阻断剂）、新斯的明/毒扁豆碱/有机磷酸酯（AChE拮抗剂）、解磷定（AChE复活剂）

抗胆碱酯酶药物逆转非去极化肌松药的效果与拮抗药的剂量（拮抗效果与剂量正相关，但拥有封顶效应，新斯的明0.07mg/kg、溴吡斯的明0.28mg/kg、依酚氯铵1mg/kg）、应用时肌松药作用强度（尚未恢复单刺激和TOF反应的不应使用拮抗药物）、肌松自然恢复开始与否（在开始自然恢复之前用药不仅难以逆转效果反而可能延长肌张力恢复时间）有关

抗胆碱酯酶药物通过与AChE结合抑制其活性，使ACh分解减少从而产生拟胆碱作用，还可以作用于神经肌接头的前膜引起神经末梢逆向传导，使单一兴奋变成重复刺激反应从而促进ACh释放，增强肌纤维的收缩，此外新斯的明还能直接激动N2受体。由于其药理作用，可以引起心率减慢、腺体分泌、内脏平滑肌痉挛的M胆碱样作用，可以合用阿托品、格隆溴铵消除不良反应