苯二氮卓（Benzodiazepines，BZ/BDZ），主要经肝药酶代谢，经肾排泄

临床作用

  1. 小剂量抗焦虑，首选药，常用地西泮、三唑仑
  2. 剂量增加引起镇静催眠作用，抑制轻干扰少依赖小有拮抗反跳轻
  3. 抗惊厥，尤以地西泮、咪达唑仑、三唑仑，辅助治疗惊厥
  4. 癫痫持续状态首选 iv 地西泮，其他类型癫痫硝西泮、氯硝西泮
  5. 中枢性肌松缓解肌肉痉挛，效果弱于骨骼松弛药
  6. 血压下降，与剂量和途径有关，HTN、焦虑、低容量、HF 降压效果显著慎用
  7. 心力影响小，频率轻度增加，降低耗氧量，有利于心功能不全和冠心病
  8. 呼吸抑制轻，静脉注射较快较大时可产生一次性呼吸暂停，COPD 慎用

麻醉作用

  1. 麻醉前给药，消除焦虑、产生遗忘、降低代谢、预防局麻药毒性反应
  2. 部位麻醉辅助用药，镇静遗忘，预防局麻药毒性反应
  3. 全麻诱导，主要适用心血管功能较差患者
  4. 复合全麻组成部分，增强全麻药作用，减少全麻药用量，预防不良反应

常用药物

类别 药物 主要特点 临床应用 使用剂量
长效 地西泮（Diazepam，安定） 毒性小，抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥，麻醉前给药 1 麻醉前给药口服 5-10mg，2 麻醉辅助用药诱导前 iv 10-20mg，3 心律转复和内镜检查之前 iv 10mg 消除紧张肌肉松弛，4iv 全麻诱导心血管影响轻微但起效慢，5 毒扁豆碱可消除不良反应 1 抗焦虑镇静 2.5-5，mg/次 tid2 癫痫持续状态 10-25mg 缓慢静推
氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠灵） 地西泮相似而较弱，可用于焦虑症，失眠，癫痫 1 抗焦虑镇静 5-10mg2 催眠 10-20mg
氟西泮（Flurazepam 氟安定） 催眠作用强而持久，不易耐受 催眠 15-30mg
中效 劳拉西泮 作用强，麻醉前给药
硝西泮 催眠，抗癫痫
氯硝西泮 抗惊厥，抗癫痫
艾司唑仑（Estazolam，舒乐安定） 高效镇静催眠，抗焦虑，宿醉反应少，起效快速毒副作用小，无镇痛作用，常用麻醉前给药 麻醉前用药口服 2-4mg
短效 三唑仑 催眠作用强而短暂，宿醉反应少，依赖性较强
咪达唑仑（Midazolam，咪唑安定/力月西） 水溶性，作用强，半衰期最短，预防局麻药中毒惊厥，合用硫喷妥钠增强遗忘作用，对脑缺氧有一定保护作用，剂量相关呼吸抑制作用（iv 注意呼吸管理），协同增强其他麻醉药物镇痛作用，精神分裂症、抑郁、器质性脑损伤和孕妇禁用 1 麻醉前给药 im 5-10mg 或小儿直肠 0.3mg/kg，2 全麻诱导维持 iv 0.1-0.4mg/kg 或 0.0.2-0.04mg/kg 与丙泊酚合用尤其适用于心血管和颅脑手术，3 各类麻醉辅助镇静和有创性操作治疗 iv 0.1-0.15mg/kg，4ICU 患者镇静控制躁动 催眠 0.25-0.5mg
瑞马唑仑（Remimazolam，瑞米唑仑） 新型超短效水溶性 BZ 衍生物，起效迅速持续时间短，呼吸循环影响较小，无注射痛，ECG 无影响 短效麻醉或镇静 全麻诱导 6mg/kg/hr
阻断剂 氟马西尼 单次注射拮抗作用持续时间短暂，可小剂量分次 iv 或 ivgtt 恢复迅速平稳安全，出现惊厥用地西泮，呼吸循环无明显影响且对 BZ 呼吸抑制产生拮抗，可诱导癫痫发作，长期 BZ 诱发戒断反应 1 麻醉后拮抗 BZ 残余促进早期清醒，2BZ 过量中毒的诊断和解救或可疑药物中毒昏迷的鉴别，3ICU 中长时间使用 BZ 患者要求恢复意识停用机械通气
反向激动 β-CCE 激动 GABA 受体，产生焦虑，癫痫效果

不良反应

  1. 小剂量连续应用头昏乏力、嗜睡、淡漠，大剂量导致共济失调
  2. ivgtt 速度过快易导致呼吸循环抑制，婴儿及重症肌无力患者禁用
  3. 剂量过大可导致昏迷以及呼吸循环衰竭，可用氟马西尼救治
  4. 长期服用产生耐受性及依赖性，突然戒药出现戒断反应
  5. 该药物可通过胎盘屏障，有致畸作用，妊娠早期妇女禁用

巴比妥类（Barbiturates），长期以来用于镇静、催眠，引起非生理性睡眠且久用停药易发生反跳现象，并伴有多梦而引起睡眠障碍，容易引起躯体依赖性和耐受性，主要用于抗惊厥、抗癫痫和辅助麻醉

临床作用

  1. CNS 剂量依赖性抑制作用，依次引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和延髓麻痹
  2. 缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间，但缩短 REMS，停药后反跳性延长
  3. 抗惊厥首选苯巴比妥，镇静剂量即可起效，危重患者可选异戊巴比妥
  4. 降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，剂量相关性抑制呼吸
  5. 催眠剂量使血压轻度下降心率减慢，较大剂量引起心血管中枢抑制和小动脉扩张，血压显著下降
  6. 诱导肝药酶活性，加速药物代谢，长期与药物合用应调整剂量

麻醉作用

  1. 用于麻醉前给药和预防局麻药的毒性反应，已被 BZ 取代
  2. 麻醉剂量的巴比妥类可减轻因手术、外伤或缺血引起的脑水肿，减小梗死面积，减少死亡率
  3. 硫喷妥钠可作为静脉麻醉药物

常用药物

类别 药物 主要特点 临床应用 使用剂量
长效/慢效 苯巴比妥（Phenobarbital，鲁米那） 抗惊厥，起效慢代谢慢，久服易蓄积中毒（连用 4d 停药 1d，小剂量连用，上限 8-10mg/100ml） 1 与其他中枢抑制剂合用增强中枢抑制作用，2 中枢神经系统运动皮质特殊抑制作用用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态，3 麻醉前给药减轻和消除围术期恶心呕吐焦虑紧张 1 镇静 15-30mg/次 2 催眠 60-100mg/次 3 抗癫痫 大发作小剂量起始 15-30mg/次 tid，最大 60mg/次
巴比妥 镇静催眠
中效 戊巴比妥 抗惊厥
异戊巴比妥（Amobarbital，阿米妥） 镇静催眠，肝药酶诱导活性强，注意与其他药物合用时的毒副作用 催眠 0.1-0.2g/次
短效/速效 司可巴比妥 抗惊厥、镇静催眠
超短效/超速效 硫喷妥钠 iv 立即起效，静脉麻醉

不良反应

  1. 催眠剂量时在致醒后出现眩晕和困倦、精细运动不协调以及定向障碍，称为宿醉（Hangover）反应
  2. 中等以上抑制呼吸中枢，急性中毒表现为深昏迷、反射消失、心血管抑制，休克为主要死亡原因
  3. 早期药物中毒大量生理盐水或高锰酸钾溶液洗胃，硫酸钠导泻，碳酸氢钠/乳酸钠碱化尿液，利尿剂增加尿量
  4. 短期内反复应用可产生耐受性，突然停药易反跳迫使继续用药乃至成瘾，戒断症状明显，激动失眠焦虑惊厥
  5. 偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎、视力受累、结膜炎、眼睑下垂

吩噻嗪类（Phenothiazines），强安定药物，称为神经松弛药（Neurolepties）或抗精神病药物（Antipsychotic Drugs），口服生物利用度低，药物经肝代谢经肾排出。主要作用是安定和抗精神病，同时具有镇痛（本身无镇痛作用， 但可以增强麻醉性镇痛药的作用）以及影响自主神经和内分泌的作用，还可以阻滞多种神经受体产生降压、抗胆碱和抗组胺的作用

临床作用

  1. 治疗精神分裂症或其他精神病的躁狂症状，消除幻觉妄想躁狂
  2. 防治癌症、放射病等多种疾病或药物引起的呕吐，但对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效

麻醉作用

  1. 曾广泛应用于麻醉前给药或辅助用药，现已被丁酰苯类代替
  2. 氯丙嗪 im 12.5-25mg 作为麻醉前给药产生镇静作用，并加强镇痛药和麻醉药效应，减少术后恶心呕吐
  3. 小剂量氯丙嗪在降温前使用可阻滞自主神经系统，对多种手术实施低温麻醉防治全身防御反应

常用药物

类别 药物 主要特点 临床应用 使用剂量
吩噻嗪类 氯丙嗪（Chloropromazine，冬眠灵） 酸性药物，局部刺激性较强应深部肌内注射，静推可导致静脉炎应稀释后缓慢注射，可通过胎盘引起新生儿中枢抑制 1 较强的 CNS 抑制作用显著控制活动和躁狂状态但不影响感觉能力，2 增强催眠药、镇痛药和其他 CNS 抑制药物效应加大剂量也不引起麻醉，3 无肌松效应无呼吸抑制但可增强肌松药效，4 阻断 α 肾上腺素受体导致血管扩张血压下降尤以 HTN 明显，可用去氧肾或去甲肾拮抗，5 阻断 M 胆碱受体作用较弱可使分泌物减少并抑制平滑肌张力缓解痉挛
乙酰丙嗪
三氟丙嗪
奋乃静
三氟拉嗪
异丙嗪（Promethazine，非乃更） 无抗精神病作用外和氯丙嗪类似，但镇静作用和抗胆碱能作用更强，对呼吸有轻度兴奋作用，强效 H1 受体阻断剂发挥抗过敏作用 1 治疗过敏性疾病如荨麻疹、过敏性鼻炎、支气管哮喘，2 可用于预防和治疗输血输血时出现的过敏反应，3 可作为麻醉前给药有较好的镇静抗过敏和抗呕吐作用，4 加强麻醉药及中枢抑制药的效应减少麻醉药用量

不良反应

  1. 嗜睡、淡漠、无力等 CNS 抑制症状，口干无汗、便秘、视力模糊、眼压增高等 M 受体阻断症状，鼻塞、血压下降、直立性低血压以及反射性心动过速等 α 受体阻断症状
  2. 长期大量服用引起肢体震颤、肌张力增高、运动减少、静坐不能的锥体外系反应，停药可消失或用抗胆碱药物治疗
  3. 少数患者可发生类似恶性高热的神经松弛药恶性综合征 NMS，以自主神经功能不稳定起病，随后出现高热意识模糊、骨骼肌张力增高、转氨酶和肌酸磷酸激酶增高

右美托咪定

右美托咪定（Dexmedetomidine）高选择性 α2-肾上腺素受体激动剂，镇静催眠、抗焦虑、镇痛和解除交感神经作用。对血流动力学影响较大且可影响自身代谢，大剂量显著血管收缩，半衰期随输注时间延长显著增加，故长时间输注显著影响术后清醒。整体效应与 CNS α2-肾上腺素受体兴奋有关，产生交感抑制、镇静镇痛效应，效果类似于自然睡眠状态

  1. 镇静同时对呼吸影响轻微，分钟通气量减少但 CO2 反应曲线不变
  2. 减慢心率，降低外周血管阻力，间接降低心肌收缩力、心排血量和血压，im 或 iv 可引起少数严重心动过缓或窦性停搏可自主缓解或给予少量抗胆碱药物

麻醉辅助用药，主要用于镇静抗焦虑，减少麻醉药用量，降低麻醉和手术引起的交感兴奋，提高血流动力学稳定。1 麻醉诱导前 iv 0.5-1ug/kg 有效减少诱导药物用量和插管过程中循环波动，2 全麻维持 ivgtt 0.2-0.4ug/kghr 辅助镇痛药维持麻醉但清醒时间延长需要提前停药，3 其他麻醉过程中辅助镇静有效控制患者紧张焦虑 ivgtt 0.2-0.7ug/kghr，4ICU 镇静 im 1ug/kg 镇静过程中可唤醒呼吸影响轻小血流动力学稳定且合并镇痛作用

常见不良反应有低血压、心动过缓和口干，迷走张力高、DM、HTN、高龄或肝肾功障碍更易发生心动过缓，重度心脏传导阻滞和心室功能不全患者禁用，出现严重并发症应减量或停止输注右美托咪定并加快输液、抬高下肢、iv 阿托品或麻黄碱

可乐定

可乐定（Clonidine）α2 肾上腺素受体激动效应，激活脑干的前腹侧髓质，产生降低交感活性、增加副交感张力、减少循环中儿茶酚胺的含量

  1. 治疗高血压，降低交感张力，降低外周血管阻力、心率和血压
  2. 围术期麻醉联合用药，减轻气管插管的心血管反应，加强麻醉药物的作用强度和实践，减轻麻醉药物用量和不良反应
  3. 与局麻药联合用于硬膜外（多局麻药、可乐定、阿片药合用，30ug/hr 输注）、骶管及外周神经阻滞，显著延长局麻和镇痛时间

常见不良反应包括口干、头晕和便秘